Disulfiram 81

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Disulfiram Disulfiram ist ein Medikament zur Behandlung der chronischen Alkoholismus unterstützen, indem sie eine akute Empfindlichkeit gegenüber Alkohol produzieren. Handelsnamen für Disulfiram in verschiedenen Ländern sind Antabuse und Antabus hergestellt von Odyssey Pharmaceuticals. Disulfiram ist auch als Behandlung für Kokainabhängigkeit untersucht, da sie den Abbau von Dopamin verhindert (ein Neurotransmitter, deren Freisetzung wird durch Kokain stimuliert); die überschüssigen Dopamin führt zu einer erhöhten Angst, höheren Blutdruck, Unruhe und andere unangenehme Symptome. Mehrere Studien haben berichtet, daß es auch anti-Protozoen-Aktivität aufweist. [1] [2] Inhalt Wechselwirkungen mit Alkohol Unter normalen Stoffwechsel. Alkohol wird durch das Enzym Alkoholdehydrogenase Acetaldehyd in der Leber abgebaut. die dann durch das Enzym Acetaldehyd-Dehydrogenase auf die harmlose Essigsäure umgewandelt. Disulfiram blockiert diese Reaktion bei der Zwischenstufe durch das Enzym Acetaldehyd-Dehydrogenase blockiert. Nach Alkoholkonsum unter dem Einfluß von Disulfiram kann die Konzentration von Acetaldehyd im Blut werden 5 bis 10 mal höher als die während des Stoffwechsels von der gleichen Menge an Alkohol allein gefunden. Als Acetaldehyd eine der wichtigsten Ursachen für die Symptome eines "Kater" ist dies erzeugt sofortige und starke negative Reaktion auf Alkoholkonsum. Einige 5-10 Minuten nach Alkoholkonsum, kann der Patient erfahren die Auswirkungen eines schweren Kater für einen Zeitraum von 30 Minuten bis zu mehreren Stunden. Die Symptome umfassen Spülung der Haut, beschleunigter Herzschlag, Atemnot, Übelkeit und Erbrechen. Disulfiram sollte nicht eingenommen werden, wenn Alkohol hat sich in den letzten 12 Stunden verbraucht worden. Es gibt keine Toleranz gegenüber Disulfiram: Je länger es genommen wird, desto stärker ist ihre Wirkung. Als Disulfiram langsam durch den Verdauungstrakt absorbiert wird und langsam durch den Körper die Effekte eliminiert kann für bis zu 2 Wochen nach der ersten Einnahme dauern; folglich die medizinische Ethik diktieren, dass die Patienten müssen in vollem Umfang über die Disulfiram-Alkohol-Reaktion informiert werden. Mögliche Nebenwirkungen während Disulfiram Einnahme sind Taubheit oder Kribbeln in den Unterschenkel und Kurzatmigkeit. Dosierung Disulfiram wird in 200 mg, 250 mg und 500 mg Tabletten zur Verfügung. Die übliche Anfangsdosis beträgt 500 mg für 1 bis 2 Wochen, gefolgt von einer Erhaltungsdosis von 250 mg (Bereich 125 mg - 500 mg), gefolgt pro Tag. Die gesamte Tagesdosis sollte nicht mehr als 500 mg nicht überschreiten. Geschichte und antiprotozoal Nutzung Die Wirkung des Medikaments wurde im Jahr 1948 von den Forschern Erik Jacobsen und Jens Hald an der dänischen Pharmafirma Medicinalco durch Zufall entdeckt. Der Stoff sollte ein Mittel gegen Parasitenbefall zu schaffen; jedoch Testen Arbeiter den Stoff selbst berichteten schwere Symptome nach Alkoholkonsum. Eine Studie berichtet, dass es bei der Behandlung von Giardia-Infektion potentiell nützlich sein können. [1] Eine weitere Studie fand heraus, dass es Aktivität gegen Trichomonas vaginalis hatte, die der häufigste Behandlung, Metronidazol resistent war. [2] In ähnlicher Substanzen handeln Coprin (N5-1-Hydroxycyclopropyl-L-Glutamin), die metabolisiert zu 1-aminocyclopropanol, eine eng verwandte chemische die gleichen Auswirkungen auf den Stoffwechsel hat, kommt in der Natur in verschiedenen essbaren Pilzarten, wie zum Beispiel die gemeinsame Tinten Cap. TempoSIL. oder Citrat versetztem Calcium Carbamid, hat die gleiche Funktion wie Disulfiram, aber ist schwächer und sicherer. Griseofulvin, ein orales Anti-Pilz-Medikament Gefährliche Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln Disulfiram sollte nicht an Patienten verabreicht werden, die bestimmte nehmen Stimulanzien und Antidepressiva. Disulfiram wurde gefunden, das Enzym Dopamin-beta-hydroxylase zu hemmen, den Metabolismus von Dopamin in Noradrenalin blockieren. In Kombination mit dem Dopamin-Agonisten und / oder Wiederaufnahme-Wirkung von Stimulanzien. dies kann einen dramatischen Anstieg der synaptischen Dopaminspiegel verursachen, was zu Schlaflosigkeit, Paranoia, und, in extremen Fällen, Stimulans Psychose. Medikamente, die mit dem Dopamin / Noradrenalin-System bekannt sind, interferieren umfassen, sind aber nicht beschränkt auf: Bupropion (Wellbutrin IR / SR / XL, Amfebutamone) Amphetamine (Adderall, Dexedrine, etc.) Methylphenidat (Ritalin, Concerta, Focalin, etc.) Kokain (gelegentlich in Zahnbehandlungen verwendet werden, und eine bekannte Substanz des Missbrauchs.) Der Abbau anderer Arzneimittel kann durch Disulfiram gehemmt werden, ihr Potenzial für die toxische Wirkung zu erhöhen. bekannt Medikamente Nebenwirkungen haben, wenn sie gleichzeitig mit Disulfiram verwendet werden, umfassen Amitriptylin. Isoniazid. und Metronidazol (alle mit akuten Veränderungen der mentalen Zustand), Phenytoin. einige Benzodiazepine. Morphium. Pethidin. und Barbiturate. Organische Chemie Disulfiram ist ein Beispiel eines Thiuramdisulfids. das ist das oxidierte Derivat von Diethyldithiocarbamat. Siehe auch Referenzen ^ A (6): 1488-1492. PMID 9624499. ^ A (6): 817-20. PMID 10052908.